激光粒度測(cè)量?jī)x在藥物研制和質(zhì)量把控中的應(yīng)用與思考
點(diǎn)擊次數(shù)：2011 更新時(shí)間：2020-06-15
顆粒是組成粉體的基本單元，顆粒的大小稱為粒度。大多數(shù)原料藥和部分藥物制劑呈粉狀或顆粒狀。對(duì)于難溶性藥物口服固體制劑，粒度與藥物的吸收可能存在一定的關(guān)系：
(1)從臨床療效講，減小粒度有可能對(duì)生物利用度產(chǎn)生積極的作用；
(2)從安全角度講，粒度范圍未得到合理控制則可能出現(xiàn)批次間體內(nèi)溶出度和吸收度的不一致，血藥濃度曲線峰谷波動(dòng)大，可能出現(xiàn)不安全問題或?qū)е虏涣挤磻?yīng)的增加。
已上市的甲苯磺酸索拉非尼片、左炔諾孕酮片等，為了獲得良好的生物利用研發(fā)廠家均對(duì)原料進(jìn)行了微粉化處理。對(duì)于注射用乳劑、脂質(zhì)體等，藥物通過輸注進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)，藥物粒度大小、粒度分布的均一性和穩(wěn)定性等因素也將大大影響藥物的安全性和有效性。因此，藥物的粒度控制對(duì)藥物的有效性、穩(wěn)定性及安全性都具有重要影響。
關(guān)于藥物粒度的控制方法，各國(guó)藥典均有詳細(xì)的控制手段。常見的分析方法有沉降法、顯微鏡法、激光粒度測(cè)量?jī)x、庫爾特全自動(dòng)顆粒粒徑分析、電感應(yīng)法等。目前，作為原料藥和制劑粒度控制檢測(cè)手段，激光粒度分析法呈現(xiàn)快速發(fā)展的趨勢(shì)。